疾病控制率高達88%！又一款強效抑制劑震撼登場，加入擊潰Kras的靶向治療大軍！

5年前，大量的kras病友因為無藥可用在絕望的等待中離去，如今，大量的KRAS抑制劑研發成功，紛紛問世，給這些曾經預后極差的患者帶來了新的希望！

疾病控制率高達88%！新型KRAS抑制劑LY3537982震撼登場！

LY3537982是一款新一代的KRAS G12C特異性抑制劑。在2021年的AACR大會上公布的臨床前研究數據顯示，這款藥物具有良好的活性，在攜帶KARS G12C變異的肺癌細胞系中，LY3537982能夠抑制KRAS與GTP結合。在多種包含KRAS G12C基因變異的小鼠腫瘤模型中，LY3537982能夠顯著抑制腫瘤增殖或導致腫瘤完全消退。

研究人員表明，這款強效KRAS G12C抑制劑有望接近完全抑制KRAS蛋白的激活，從而可能為攜帶KRAS G12C基因變異的患者提供更大限度的臨床獲益。

在2023年AACR大會上，這款藥物公布了代號為LOXO-RAS-20001 (NCT04956640)最新的1a/1b 期實驗數據，非常鼓舞人心。

這項研究共有75 名KRAS G12C 突變腫瘤的患者在接受 LY3537982 治療后可評估，包括常見的非小細胞肺癌，結直腸癌，胰腺癌等。

結果顯示

客觀緩解率（ORR）：“

初治（未接受過KRAS抑制劑治療）的非小細胞肺癌患者為38%；

經治非小細胞肺癌為7%；

結直腸癌為10%；

胰腺癌為42%；

其他癌癥為52%。

此外，KRAS G12C 抑制劑初治患者的疾病控制率 (DCR) 高達 88%，這意味著近90%的患者接受治療后腫瘤出現不同程度的縮小或控制穩定；對于先前接受過 KRAS G12C 抑制劑的患者，DCR 為 64%。

紀念斯隆凱特琳癌癥中心的Yonina R. Murciano-Goroff博士說“LY3537982 單一療法在所有劑量水平和多種腫瘤類型中均顯示出初步療效，LY3537982 是一種新型、有效、口服、高選擇性的 KRAS G12C 抑制劑。”

注：做了基因檢測的病友可以拿出報告看看一旦存在KRAS突變，可以馬上聯系全球腫瘤醫生網醫學部！

LY3537982聯合PD-1/西妥昔單抗，疾病控制率高達100%！

除了上面的單藥治療研究數據，此次大會還公布了LY3537982 聯合PD-1/西妥昔單抗方案更加卓越的治療效果。

1. 非小細胞肺癌：LY3537982聯合PD-1

9 名未使用過 KRAS G12C 抑制劑非小細胞肺癌患者接受聯合療法，ORR 高達 78%，DCR 為 100%，這意味著所有患者接受治療后病灶出現不同程度縮小或控制穩定。

2.結直腸癌：LY3537982聯合西妥昔單抗

11 名接受 LY3537982 聯合西妥昔單抗（愛必妥）治療的 結直腸癌患者，ORR 為 45%，疾病控制率（DCR）高達100%，并且所有 11 名患者在 2023 年 1 月 3 日數據截止時仍在接受治療。

這意味著 LY3537982聯合其他藥物治療，能帶來更好的臨床效果。

多箭齊發！史上最難治靶點KRAS已被成功攻破！

自1982年KRAS登上癌癥研究的歷史舞臺，此后40年中被研究人員定義為“不可成藥”。同時，這個最臭名昭著的靶點幾乎覆蓋了所有的癌癥類型，90%的胰腺癌，30-40%的結腸癌，15-20%的肺癌（大多為非小細胞肺癌）…每年在全球造成100萬人死亡！

隨著過去十年更新的靶向療法的出現，我們現在終于有了用靶向藥物治療 KRAS 突變的新選擇。

好消息是，除了上面大會介紹的新型KRAS抑制劑，由國內幾家知名的癌癥醫院牽頭，中國近期開展了多項國研及進口KRAS新藥的臨床試驗，包括大名鼎鼎的MRTX849，D-1553,JAB21822,IBI351等，并且已經開始正式招募患者，很多非小細胞肺癌，結直腸癌，胰腺癌等實體瘤患者已通過全球腫瘤醫生網醫學部成功入組。讓我們拭目以待，期待更多新藥早日上市，造福大眾！

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